2023-12-26 儿童健康 85
分子式C12H12N2O3,分子量232.24。白色结晶粉末。无臭微苦。熔点174.5~178℃。在空气中稳定。微溶于水,溶于热水同乙醇,易溶于碱性溶液。用作镇静同催眠药物,适用于治疗神经过度兴奋引起的失眠症,能引起安稳的睡眠。但不宜长期服用,因其会引起全身无力、呕吐、头痛等副作用。可由二乙基丙二酸酯与尿素在乙醇钠存在下经缩合反应制得。
药理的作用:
巴比妥类是广泛性中枢抑制药。随剂量由小到大,相继出现镇静、安眠、抗惊厥同麻醉作用。10倍催眠量时则可抑制呼吸,甚至致死。
巴比妥类在非麻醉剂量时主要抑制多突触反应,减弱易化,强化抑制。此作用主要见于GABA能神经传递的突触。它强化GABA介导的Cl内流,减弱谷氨酸介导的除极。但与苯二氮类不同,巴比妥类是通过延长氯通道开放时间而增加Cl内流,引起超极化。较高浓度时,则抑制Ca依赖性动作电位,抑制Ca依赖性递质释放,并且呈现拟GABA作用,即在无GABA时也能直接增加Cl内流。
药物的用法用量:
1.镇静、抗癫痫:每次0.015~0.03g,1日3次。
2.安眠:每次0.03~0.09g,睡前服1次。
3.抗惊厥:钠盐肌注,每次0.1~0.2g。必要时,4~6小时后重复1次。
4.前给药:术前1/1~1小时肌注0.1~0.2g。
5.癫痫持续状态:肌注1次0.1~0.2g。皮下、肌肉或迟缓静脉注射1次0.25g,1日0.5g。
药物的制剂:
片剂:每片0.01g、0.015g、0.03g、0.1g。 注射用苯巴比妥钠:每支0.1g。
药物的适用症状:
1.镇静:如焦虑不安、烦躁、甲状腺功能亢进、高血压、功能性恶心、小儿幽门痉挛等症。
2.安眠:偶用于顽固性失眠症,但醒后往往有疲倦、思睡等后遗效应。
3.抗惊厥:常用其对抗中枢兴奋药中毒或高热、破伤风、脑炎、脑出血等疾病引起的惊厥。
4.抗癫痫:用于癫痫大发作的防治,作用出现快,也可用于癫痫持续状态。
5.麻醉前给药。
6.与解热镇痛药配伍应用,以强化其作用。
7.治疗新生儿核黄疸。
药物的毒副作用:
安眠剂量的巴比妥类可致眩晕同困倦,精细活动不协调。偶可致剥脱性皮炎等严重过敏反应。中等量即可轻度抑制呼吸中枢,严重肺功能不全同颅脑损伤致呼吸抑制者禁用。其药酶诱导作用可加速其他药物的代谢,影响药效。
使用的注意事项:
巴比妥类连续久服可引起习惯性。突然停药易出现鈥湻刺€澫窒蟆4耸保於鬯呤奔溲映ぃ西试龆啵仁共∪思绦靡罩脸神3神笸R涠现⒆疵飨裕硐治ざ⑹摺⒔孤牵踔辆省�
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